Антигистаминные препараты 2 поколения
Наличие многих нежелательных эффектов у антигистаминных препаратов 1 поколения стало причиной поиска новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. В 1977 г. появился первый антигистаминный препарат, который обладал способностью подавлять кожную аллергию и при этом практически не оказывал седативного эффекта. Это положило начало выходу в клинику антигистаминных препаратов 2 поколения.
К антигистаминным препаратам 2 поколения относятся:
- Лоратадин (Кларитин);
- Терфенадин (Трексил, Талдан, Гистадил, Бронал);
- Астемизол (Астемисан, Гисманал, Гисталонг);
- Акривастин (Семпрекс);
- Цетиризин (Цетрин, Зиртек);
- Эбастин (Кестин);
- Фексофенадин;
- Азеластин;
- Левокабастин (Гистимет).
Особенности антигистаминных препаратов 2 поколения:
- Быстрое начало действия;
- Высокое сродство с Н1- гистаминовыми рецепторами;
- Продолжительность действия (12—24 ч);
- Не блокируют другие рецепторы;
- Отсутствие седативного эффекта;
- Отсутствие зависимости от времени приема пищи;
- Отсутствие привыкания при длительном приеме;
- Возможность сочетания с депрессантами ЦНС и алкоголем;
- Отсутствиевлияния на сердечно-сосудистую систему, моче-половые органы, желудок, кишечник, зрение, слизистые оболочки.
В большинстве случаев обладают антигистаминной активностью не сами антигистаминные препараты 2 поколения, а их метаболиты, что объясняет различную эффективность препаратов у разных лиц.
Крайне отрицательно на организм влияет накопление исходного вещества, которое связано с выраженным нарушением метаболизма. Наступает кардиотоксический эффект.
Установлено, что терфенадин и астемизол в высоких концентрациях приводили к нарушению сердечного ритма вплоть до внезапной смерти.
Факторы риска, способные увеличить концентрацию в крови антигистаминных препаратов 2 поколения:
- Передозировка;
- Злоупотребление алкоголем;
- Нарушение функции печени;
- Прием некоторых антибиотиков (макролидов) — эритромицина, кларитромицина;
- Прием противомикозных препаратов — итроконазола, флуконазола, кетоконазола, никоназола.
